1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HMG-CoA Reductase (HMGCR)

HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶,在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶,真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中,HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中,HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶,因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135383A
    (3S,5R)-Pitavastatin calcium Control
    (3S,5R)-Pitavastatin calcium 是Pitavastatin Calcium (HY-B0144) 的对映体。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    (3S,5R)-Pitavastatin calcium
  • HY-Z10518
    ((3R,5R,E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethylsulfonamido)pyrimidin-5-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate) calcium(II) Control
    ((3R,5R,E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethylsulfonamido)pyrimidin-5-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate) calcium(II) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 Rosuvastatin (HY-17504A) 的杂质。
    ((3R,5R,E)-7-(4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methylmethylsulfonamido)pyrimidin-5-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoate) calcium(II)
  • HY-13528R
    Clinofibrate (Standard)

    克利贝特 (Standard)

    Inhibitor
    Clinofibrate (Standard) 是 Clinofibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clinofibrate (S-8527) 是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
    Clinofibrate (Standard)
  • HY-17504BS2
    Rosuvastatin-13C,d3 sodium Inhibitor
    Rosuvastatin-13C,d3 sodium 是 13C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
    Rosuvastatin-<sub>13</sub>C,d<sub>3</sub> sodium
  • HY-Z8472
    Dihydromevinolin

    4a,5-二氢洛伐他汀

    Inhibitor
    Dihydromevinolin是由 Aspergillus terreus 产生的一种有效的降胆固醇代谢物。Dihydromevinolin 是一种HMG-CoA 还原酶抑制剂。
    Dihydromevinolin
  • HY-119695S
    Simvastatin acid-d6 Inhibitor
    Simvastatin acid-d6 (Tenivastatin-d6) 是氘代标记的 Simvastatin acid. Simvastatin acid (Tenivastatin),Simvastatin (HY-17502) 的水解产物,是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
    Simvastatin acid-d<sub>6</sub>
  • HY-14664AR
    Fluvastatin sodium (Standard)

    氟伐他汀钠(Standard)

    Inhibitor
    Fluvastatin (sodium) (Standard)是 Fluvastatin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
    Fluvastatin sodium (Standard)
  • HY-119695AS2
    Simvastatin acid-d3 ammonium

    辛伐他汀铵盐-d3

    Inhibitor
    Simvastatin acid-d3 (Tenivastatin-d3) ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid (ammonium) (HY-119695A)。
    Simvastatin acid-d<sub>3</sub> ammonium
  • HY-B0589R
    Atorvastatin (Standard)

    阿托伐他汀(Standard)

    Inhibitor
    Atorvastatin (Standard)是 Atorvastatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
    Atorvastatin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种